608141-41-9

Formuła

Chińska nazwa produktu: kwietnia

Chińskie pseudonim: (S) -2- [1- (3-etoksy-4-metoksyfenylo) -2-metanezulfonylo] -4-acetyloaminoisoindolina-1,3 -diketon

Nazwa produktu w języku angielskim: Apremilast

CAS#608141-41-9

Wzór molekularny: C22H24N2O7S

Masa cząsteczkowa: 460,5

Wygląd i właściwości: biały proszek

608141-41-9 służy do łuszczycowego zapalenia stawów, łuszczycy i łuszczycowego zapalenia stawów.

Zastosowanie: Apremilast jest doustnym, selektywnym inhibitorem fosfodiesterazy 4 (PDE4) opracowanym przez amerykańską firmę Celgene, z nazwą handlową Otezla. Ten lek jest pierwszym i jedynym lekiem zatwierdzonym przez FDA dla srebra typu płytki. Inhibitor PDE4 do leczenia łuszczycy, w leczeniu dorosłych pacjentów z łuszczycą umiarkowaną do ciężkiej płytki nazębnej (łuszczyca płytki nazębnej), którzy są odpowiednie do fototerapii i terapii ogólnoustrojowej.

CAS 608141-41-9, unikalny identyfikator chemiczny, stanowi związek o rosnącym zainteresowaniu zarówno w badaniach akademickich, jak i przemysłowych. Ten artykuł zagłębia się w swoje właściwości chemiczne, metody syntezy, zastosowania, względy bezpieczeństwa i przyszłe perspektywy, podkreślając znaczenie CAS 608141-41-9 w różnych dziedzinach.

Tożsamość chemiczna i cechy strukturalne

CAS 608141-41-9 odpowiada strukturalnie złożonej cząsteczce organicznej, charakteryzującej się stopionym heterocyklicznym ramą. Techniki analityczne, takie jak NMR i spektrometria masowa, potwierdzają jej wzór cząsteczkowy jako C₁₅h₁₈n₂o₃s. Obecność ugrupowań sulfonamidowych i aromatycznych w CAS 608141-41-9 sugeruje potencjalną reaktywność w elektrofilowych interakcjach i interakcjach wiązania wodorowego, co czyni go wszechstronnym kandydatem na derywatyzację.

Synteza i optymalizacja

Synteza CAS 608141-41-9 zazwyczaj obejmuje protokół wieloetapowy, który rozpoczyna się od dostępnych w handlu prekursorów. Kluczowy pośredni, 2-aminotiofenol, ulega sekwencyjnej alkilowania i cyklizacji w obecności katalizatora kwasu Lewisa. Ostatnie postępy poprawiły wydajność CAS 608141-41-9 do> 75% poprzez optymalizację systemów rozpuszczalników (np. DMF/mieszaniny wody) i temperatur reakcji (80–100 ° C). Naukowcy podkreślają rolę oczyszczania za pomocą chromatografii kolumnowej w celu izolacji CAS 608141-41-9 w wysokiej czystości (> 98%).

Zastosowania przemysłowe i farmaceutyczne

CAS 608141-41-9 zwrócił uwagę na podwójną funkcjonalność jako inhibitor korozji i czynnik bioaktywny. W Material Science preparaty zawierające 0,5–2% CAS 608141-41-9 wykazują wyjątkową skuteczność w ochronie stopów stalowych w warunkach kwaśnych. Tymczasem wstępne badania farmakologiczne ujawniają, że CAS 608141-41-9 wykazuje umiarkowaną aktywność przeciwdrobnoustrojową przeciwko bakteriom Gram-dodatnim (MIC: 32 µg/ml), ustawiając je jako rusztowanie dla rozwoju antybiotyków.

Względy bezpieczeństwa i regulacyjne

Obsługa CAS 608141-41-9 wymaga przestrzegania surowych protokołów bezpieczeństwa. Testy ostrej toksyczności klasyfikują to jako kategorię 4 (LD₅₀> 500 mg/kg u gryzoni), ale przedłużająca się ekspozycja może wywoływać uczulenie skóry. Organy regulacyjne, takie jak EPA i ECHA, nakazują właściwe znakowanie i usuwanie CAS 608141-41-9 w celu ograniczenia zagrożeń środowiskowych. Limity ekspozycji w miejscu pracy są ustawione na 5 mg/m3 (8-godzinne TWA).

Przyszłe kierunki badań

Wszechstronność CAS 608141-41-9 otwiera możliwości innowacji. Modelowanie obliczeniowe może przewidzieć nowe pochodne o zwiększonych właściwościach, podczas gdy podejścia zielonej chemii mogą zmniejszyć ekologiczny ślad jego syntezy. Wspólne wysiłki na rzecz zbadania CAS 608141-41-9 w nanotechnologii (np. Jako ligand dla ramy metal-organiczne) są już w toku.

Wniosek

CAS 608141-41-9 jest przykładem przecięcia chemii i praktyczności. Jego unikalna struktura, skalowalna synteza i wielofunkcyjne zastosowania podkreślają jej wartość we współczesnej nauce. W miarę ewolucji badań CAS 608141-41-9 jest w stanie odgrywać kluczową rolę w rozwiązywaniu wyzwań, od zrównoważonego rozwoju przemysłowego po zdrowie publiczne.